Exemestano está contraindicado en pacientes con una hipersensibilidad conocida al principio activo o a cualquiera de los componentes de su formulación. También está contraindicado en mujeres premenopáusicas, durante el embarazo y la lactancia.

Exemestano no debe ser administrado a mujeres con un estado endocrino premenopáusico. Por tanto, cuando sea clínicamente adecuado, el estado postmenopáusico debe ser valorado mediante una determinación de los niveles de LH, FSH y de estradiol.

El exemestano debe utilizarse con precaución e5n aquellos pacientes con insuficiencia hepática o renal.

Exemestano reduce de manera significativa los niveles de estrógenos, habiéndose observado tras su administración una reducción de la densidad mineral ósea y un incremento en el porcentaje de fracturas. Por ello, en mujeres con osteoporosis o riesgo de padecerla y en tratamiento adyuvante con exemestano deberá realizarse una densitometría ósea al comienzo del tratamiento. Además, se deberá instaurar un tratamiento para la osteoporosis en pacientes de riesgo aunque no se dispone de datos concluyentes específicos sobre los efectos del tratamiento de la pérdida de densidad mineral ósea causada por el exemestano.

No hay disponibles datos clínicos en embarazadas expuestas a exemestano. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva y, por tanto, el exemestano está contraindicado en mujeres embarazadas. El médico debe indicarle la necesidad de una anticoncepción adecuada en aquellas mujeres que tengan posibilidad de quedarse embarazadas, incluyendo mujeres que se encuentren en la perimenopausia o que recientemente hayan alcanzado la postmenopausia, hasta que el estado postmenopáusico esté completamente establecido.

No se sabe si el exemestano se excreta por la leche humana. El exemestano no debería administrarse a mujeres lactantes.

Exemestano no inhibe ninguna de las principales isoenzimas CYP, incluida la CYP 1A2, 2C9, 2D6, 2E1 y 3A4.

En un estudio de interacción farmacocinética en 10 voluntarios posmenopáusicas sanas pretratados con el potente inductor de CYP3A4, la rifampicina en dosis de 600 mg al día durante 14 días, seguido de una dosis única de 25 mg Exemestano, la Cmax y el AUC del Exemestano se redujeron en un 41% y 54%, respectivamente.

En un estudio farmacocinético clínico, la coadministración de ketoconazol, un potente inhibidor de CYP 3A4, no tuvo ningún efecto significativo sobre la farmacocinética de Exemestano. Aunque no se han realizado otros estudios formales de interacción farmacológica con inhibidores, parecen poco probables efectos significativos sobre el aclaramiento de Exemestano por los inhibidores de la isoenzima CYP.