Antagonista hormonal – Antineoplásico
Abiraterona
250 mg
Principio (s) activo(s):
CADA TABLETA CONTIENE:
ABIRATERONA ACETATO……………………………………….250 mg
EXCIPIENTE(s): c.s.p
FORMA FARMACÉUTICA
Tabletas
FARMACOLOGÍA
La abiraterona es un fármaco utilizado en el tratamiento del cáncer de próstata resistente al tratamiento con antiandrógenos o que no responde a la deprivación de andrógenos. Abiraterona inhibe la 17 -hidroxilasa/C17,20-liasa (CYP17A1) una enzima que se expresa en los tejidos tumorales testiculares, adrenales y prostáticos. La CYP17A1 cataliza la conversión de la pregnenolona y la progesterona a sus correspondientes 17-a-hidroxiderivados y la subsiguiente formación de dehidroepiandrosterona (DHEA) y androstenediona, respectivamente. Estos dos compuestos son andrógenos precursores de la testosterona. La inhibición de la actividad de la CYP17A1 reduce, por tanto, los niveles circulantes de la testosterona.
VÍA Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN
Las tabletas de Abiraterona, se deben administrar vía oral en una sola dosis de 1000 mg, en combinación con de 10 mg de prednisona oral al día.
Se recomienda para la ingesta de tabletas de Abiraterona, no tomar ningún alimento por vía oral como mínimo 2 horas antes de administrar este fármaco y al menos 1 hora después de administrar las tabletas. También es recomendable ingerir las tabletas con agua, enteras y sin partir.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Tratamiento de cáncer de próstata metastásico, resistente a la castración en hombres adultos que sean asintomáticos o levemente sintomáticos, tras el fracaso del tratamiento de deprivación de andrógenos en que la quimioterapia no está aun clínicamente indicada.
Tratamiento de cáncer de próstata metastásico, resistente a la castración en hombres adultos, cuya enfermedad ha progresado durante o tras un régimen de quimioterapia, basado en docetaxel.
MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN
POSOLOGÍA RECOMENDADA
Administración oral:
- Adultos: la dosis recomendada es de 1.000 mg (cuatro comprimidos de 250 mg) en una sola dosis diaria que no se debe tomar con alimentos.
La abiraterona se debe tomar en combinación con prednisona o prednisolona a dosis bajas, de 10 mg al día.
Pacientes con insuficiencia hepática: No hay datos clínicos de seguridad ni eficacia de dosis múltiples de acetato de abiraterona administrados a pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave (Child-Pugh Clase B o C).
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
La abiraterona está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
La abiraterona puede causar hipertensión, hipopotasemia y retención de líquidos como consecuencia del aumento de las concentraciones de mineralocorticoides resultantes de la inhibición del CYP17.
La administración simultánea de un corticosteroide suprime el efecto de la hormona adrenocorticotropina (ACTH), reduciendo con ello la incidencia y la intensidad de estas reacciones adversas.La abiraterena se debe administrar con precaución a pacientes con enfermedades subyacentes que puedan verse agravadas por elevaciones de la presión arterial, hipopotasemia (p. ej., pacientes que estén tomando glucósidos cardiacos), o retención de líquidos (p.ej., pacientes con insuficiencia cardíaca), angina de pecho grave o inestable, infarto de miocardio reciente o arritmia ventricular y pacientes con insuficiencia renal grave.
Se deben medir las concentraciones séricas de transaminasas antes de iniciar el tratamiento, cada dos semanas durante los tres primeros meses de tratamiento y posteriormente una vez al mes. Una vez al mes se debe monitorizar la presión arterial, el potasio sérico y la retención de líquidos. Si los pacientes desarrollan hepatotoxicidad grave (ALT 20 veces por encima del límite superior de la normalidad) en cualquier momento durante el tratamiento, se debe suspender el mismo y no se debe reanudar en estos pacientes.
No se han estudiado pacientes con hepatitis vírica activa o sintomática. No se recomienda la administración de abiraterona a estos pacientes.
Se recomienda precaución y monitorizar la insuficiencia adrenocortical si los pacientes dejan de tomar prednisona o prednisolona. Si se mantiene el tratamiento con abiraterona después de retirar los corticosteroides, se debe controlar la aparición de síntomas por exceso de mineralocorticoides.
En los hombres con cáncer de próstata metastásico avanzado la densidad ósea puede estar reducida. El uso de abiraterona en combinación con un glucocorticoide puede aumentar este efecto.
La abiraterona se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. No hay datos relativos al uso de este fármaco en mujeres embarazadas, por lo que no se debe utilizar este medicamento en mujeres en edad fértil. El uso materno de un inhibidor del CYP17 puede producir cambios en las concentraciones de hormonas que podrían afectar al desarrollo del feto.
Se desconoce si la abiraterona o sus metabolitos están presentes en el semen. Si el paciente mantiene relaciones sexuales con una mujer embarazada, debe utilizar un preservativo. Si el paciente mantiene relaciones sexuales con una mujer en edad fértil, debe utilizar preservativo conjuntamente con otro método anticonceptivo eficaz.
INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS
La administración con alimentos aumenta significativamente la absorción del acetato de abiraterona.
La administración de abiraterona conjuntamente con medicamentos activados o metabolizados por el CYP2D6, ocasiona un aumento significativo de estos fármacos. Algunos ejemplos de medicamentos metabolizados por el CYP2D6 son el dextrometorfano, metoprolol, propranolol, desipramina, venlafaxina, haloperidol, risperidona, propafenona, flecanida, codeína, oxicodona y tramadol.
La abiraterona es un sustrato del CYP3A4. Sin embargo, no se conocen las interacciones farmacocinéticas de la abiraterona co-administrada con inhibidores potentes del CYP3A4 (p.ej., ketoconazol, itraconazol, claritromicina, atazanavir, nefazodona, saquinavir, telitromicina, ritonavir, indinavir, nelfinavir, voriconazol) o con inductores potentes del CYP3A4 (p.ej., fenitoína, carbamazepina, rifampicina, rifabutina, rifapentina, fenobarbital). Se recomienda evitar o usar con precaución inhibidores e inductores potentes del CYP3A4 durante el tratamiento.
EFECTOS ADVERSOS
Las reacciones adversas más frecuentes observadas son edema periférico, hipopotasemia, hipertensión e infección urinaria.
La abiraterona puede causar hipertensión, hipopotasemia y retención de líquidos como consecuencia farmacodinámica de su mecanismo de acción. Las reacciones adversas esperadas a los mineralocorticoides se observan más frecuencia en los pacientes tratados con abiraterona que en los que tratados con placebo: hipopotasemia 17 % frente al 8 %; hipertensión 9 % frente al 7 %, y retención de líquidos (edema periférico) 25 % frente al 17 %, respectivamente.
La hipopotasemia (Grado 3 y 4 de CTCAE) y la hipertensión arterial (Grado 3 y 4 de CTCAE) se observan en el 4 % y el 1 % de los pacientes, respectivamente. El uso simultáneo de un corticosteroide reduce la incidencia y la intensidad de estas reacciones adversas.
Otras reacciones adversas observadas en pacientes tratados con abiraterona son infecciones urinarias (2%), edema periférico, elevación de la alanina aminotransferasa, hipertensión, insuficiencia cardíaca y fibrilación ventricular, un 1 % en cada caso. En < 1 % de los pacientes se observó hipertrigliceridemia (Grado 3 de CTCAE) y angina de pecho.
Se ha notificado hepatotoxicidad con elevación de ALT, aspartato transaminasa (AST) y bilirrubina total en pacientes tratados con abiraterona. En todos los ensayos clínicos se han observado elevaciones de las enzimas hepáticas (un incremento de ALT o AST > 5 x LSN o incremento de bilirrubina > 1,5 x LSN) en aproximadamente el 2 % de los pacientes tratados, generalmente en los 3 meses siguientes al inicio del tratamiento. Tras la retirada de la abiraterona, se normaliza función hepática, y en muchos casos se puede reanudar el tratamiento sin que reaparecieran las elevaciones.
EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS
La influencia de abiraterona sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.
SOBREDOSIS
En caso de sobredosis el paciente deberá estar bajo observación y deberá administrarse el tratamiento sintomático adecuado.
PRESENTACIÓN
Abiraterona tabletas de 250 mg. Caja x 30.
VENTA BAJO RECETA MÉDICA.
MEDICAMENTO DE USO DELICADO.
SÓLO DEBE UTILIZARSE BAJO ESTRICTO CONTROL Y VIGILANCIA MÉDICA.
TODO MEDICAMENTO DEBE CONSERVARSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.
CONSERVAR A TEMPERATURA NO MAYOR A 30°C.
En caso de requerir mayor información comuníquese con el Departamento Científico de BioGenet.